【Like a PRO應用專輯】快速動力學實驗及GPCR研究一本通

 

【摘要】

　　目前約有40%的FDA批准藥物是直接或間接以GPCRs為標靶 (G蛋白-偶聯受體，G Protein-Coupled Receptors)，GPCRs同時也是哺乳動物中最大且最多樣的跨膜蛋白超家族，又稱為七次跨膜受體。

　　但已知藥物中，僅開發了約10%的非化學感應受體，近來有更多的研究試著引入新的藥物形式，如抗體來開發或提高GPCRs的應用價值。

　　但在研究實務上，因為偏向性配體(biased ligand)和(biased ligand)和變構調節(Allosteric regulation)的機制，大幅增加了試驗設計的複雜度和所需樣品數，往往需要更高通量的方法及設備來縮短藥物開發時程。

　　本篇【Like a PRO應用專輯】收集了結合了「快速動力學模式」的試劑及專用設備，讓我們可以快速瀏覽如何在高親和力鈣離子探針和G蛋白嵌合體的幫助下，對任一GPCR進行高通量藥物篩選和分析，直接獲得功能性的驗證資料。而針對靶向調控膜電位的GPCR，我們也可以應用膜電位監測進行分析，獲得鈣流發現不到的標靶。

【產品資訊】

Molecular Devices提供結合快速動力學模式的最佳設備：

• 新！SpectraMax iD5多功能微孔盤分析儀 (中文)
• 新！SpectraMax iD3多功能微孔盤分析儀 (中文)
• 經典！FlexStation 3 多功能微孔盤分析儀 (英文)

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